Nos cen anos de historia das cápsulas, a xelatina sempre mantivo o estado dos principais materiais das cápsulas polas súas amplas fontes, propiedades físicas e químicas estables e excelentes propiedades de procesamento.Co aumento da preferencia das persoas polas cápsulas, as cápsulas ocas úsanse máis nos campos dos alimentos, os medicamentos e os produtos sanitarios.
Non obstante, a aparición e propagación da enfermidade das vacas tolas e da febre aftosa fai que a xente empece a preocuparse polos produtos derivados de animais.As materias primas comúnmente utilizadas da xelatina son os ósos e a pel de gando vacún e porcino, e o seu risco atraeu gradualmente a atención da xente.Co fin de reducir o risco de seguridade das materias primas de cápsulas ocas, os expertos da industria continúan investigando e desenvolvendo materiais de cápsulas vexetais axeitados.
Ademais, co aumento da variedade de cápsulas, a diversidade dos seus contidos fai que a xente se decate aos poucos de que existen problemas de compatibilidade entre as cápsulas ocas de xelatina e algúns contidos con propiedades especiais.Por exemplo, os contidos que conteñen grupos aldehídos ou que reaccionan para producir grupos aldehídos en determinadas condicións poden levar á reticulación da xelatina;Os contidos con forte reducibilidade poden ter reacción de Maillard con xelatina;O contido cunha forte higroscopicidade fará que a casca da cápsula Ming perda auga e perda a súa dureza orixinal.A estabilidade da cápsula oca de xelatina fai que o desenvolvemento de novos materiais de cápsula atraiga máis atención.
Que materiais derivados de plantas son axeitados para a produción de cápsulas duras ocas?A xente tentou moito.Solicitude de documento de patente chinés número: 200810061238 X solicitou a toma de sulfato sódico de celulosa como material principal da cápsula;200510013285.3 aplicado para tomar amidón ou composición de amidón como material principal da cápsula;Wang GM [1] informou de que as cápsulas ocas foron feitas a partir de cápsulas de quitosano;Zhang Xiaoju et al.[2] informou de produtos con proteína de soia Konjac como principal material da cápsula.Por suposto, os materiais máis estudados son os de celulosa.Entre elas, as cápsulas ocas feitas de hidroxipropilmetilcelulosa (HPMC) formaron unha produción a gran escala.
HPMC é amplamente utilizado no campo da alimentación e da medicina.É un excipiente farmacéutico de uso común, que se inclúe na Farmacopea de varios países;A FDA e a UE aproban o HPMC como aditivo alimentario directo ou indirecto;O gras é unha substancia segura, no GRN 000213;Segundo a base de datos do JECFA, INS no.464, non hai límite para a dose máxima diaria de HPMC;En 1997, foi aprobado polo Ministerio de Sanidade de China como aditivo alimentario e espesante (n.º 20), que é aplicable a todo tipo de alimentos e engadido segundo os requisitos de produción [2-9].Debido á diferenza de propiedades entre a HPMC e a xelatina, a prescrición da cápsula oca HPMC é máis complexa e hai que engadir algúns axentes xelificantes, como goma arábiga, carragenina (goma de algas), amidón, etc.
A cápsula oca HPMC é un produto con concepto natural.O seu material e tecnoloxía de produción son recoñecidos por asociacións xudías, islámicas e vexetarianas.Pode satisfacer as necesidades de persoas con diversas relixións e hábitos alimentarios, e ten unha gran aceptación.Ademais, as cápsulas ocas HPMC teñen as seguintes propiedades únicas:
1. Baixo contido de auga: un 60% máis baixo que a cápsula oca de xelatina
O contido de auga das cápsulas ocas de xelatina é xeralmente do 12,5% ao 17,5% [10].A temperatura e a humidade do ambiente deben controlarse nun intervalo adecuado durante a produción, o transporte, o uso e a conservación das cápsulas ocas.A temperatura adecuada é de 15-25 ℃ e a humidade relativa é de 35% - 65%, polo que o rendemento do produto pode manterse durante moito tempo.O contido de auga da membrana HPMC é moi baixo, xeralmente 4% - 5%, que é preto de 60% menor que o da cápsula oca de xelatina (Fig. 1).O intercambio de auga co medio ambiente durante o almacenamento a longo prazo aumentará o contido de auga da cápsula oca HPMC no envase especificado, pero non superará o 9% dentro de 5 anos.
Fig1.Comparación de LOD de cunchas de HMPC e xelatina en diferentes RH
A característica de baixo contido en auga fai que a cápsula oca HPMC sexa adecuada para encher contidos higroscópicos ou sensibles á auga para prolongar a vida útil do produto.
2. Alta dureza, sen fraxilidade
Como se mencionou anteriormente, a película de xelatina ten un contido de humidade especificado.Se é inferior a este límite, a película de xelatina será significativamente fráxil.As cápsulas ocas de xelatina comúns sen aditivos teñen un risco de fraxilidade superior ao 10% cando o contido de humidade é do 10%;Cando o contido de auga segue a diminuír ata o 5%, producirase unha fraxilidade do 100%.Pola contra, a dureza das cápsulas ocas HPMC é moito mellor e manteñen un bo rendemento aínda que a humidade ambiental sexa baixa (Fig. 3).Por suposto, a taxa de fragilización das cápsulas ocas HPMC con diferentes receitas baixo humidade baixa mostrará grandes diferenzas.
Pola contra, as cápsulas ocas de xelatina colocadas nun ambiente de alta humidade suavizaranse, deformaranse ou mesmo colapsarán despois de absorber auga.A cápsula oca HPMC pode manter unha boa forma e rendemento mesmo en condicións de alta humidade.Polo tanto, a cápsula oca HPMC ten unha forte adaptabilidade ao medio ambiente.Cando a área de venda do produto abrangue unha variedade de zonas climáticas ou as condicións de almacenamento son relativamente pobres, esta vantaxe da cápsula oca HMPC é particularmente significativa.
3.Forte estabilidade química
A reacción de reticulación das cápsulas de xelatina é un problema espiñento que atopan as preparacións de cápsulas.Debido a que o grupo aldehído do contido reacciona co grupo amino dos aminoácidos da xelatina para formar unha estrutura de rede, a capa da cápsula é difícil de disolver baixo a condición de disolución in vitro, o que afecta a liberación de fármacos.A hidroxipropilmetilcelulosa é un derivado da celulosa, que é quimicamente inerte e ten unha excelente compatibilidade coa maioría das substancias.Polo tanto, a cápsula oca HPMC non ten risco de reacción de entrecruzamento e alta estabilidade química
4.Bo rendemento de revestimento
As cápsulas con recubrimento entérico úsanse para fármacos que son fáciles de danar polo ácido gástrico, irritan a mucosa gástrica ou necesitan unha administración específica.A tecnoloxía aceptada internacionalmente das cápsulas con recubrimento entérico é o revestimento global de gránulos e cápsulas con recubrimento entérico.A cápsula oca HPMC mostra vantaxes únicas no revestimento global da cápsula.
A investigación mostra que, debido á superficie rugosa da cápsula oca HPMC, a afinidade coa maioría dos materiais de revestimento entérico é significativamente maior que a xelatina e a velocidade de adhesión e uniformidade dos materiais de revestimento son significativamente mellores que a xelatina, especialmente a fiabilidade do revestimento da unión da tapa do corpo. mellora significativamente.A proba de disolución in vitro mostrou que a permeabilidade da cápsula HPMC no estómago era menor e había unha boa liberación no intestino.
Conclusión
As características da cápsula oca HPMC ampliaron o seu campo de aplicación.Desde todos os produtos naturais ata contidos sensibles á humidade ou higroscópicos, tamén ten aplicacións únicas no campo dos inhalantes en po seco e do revestimento entérico.Cómpre sinalar que as cápsulas ocas HPMC actualmente no mercado na casa e no estranxeiro teñen unha permeabilidade ao osíxeno relativamente alta e unha desintegración lixeiramente máis lenta que as cápsulas ocas de xelatina, pero a súa biodisponibilidade in vivo é similar [11], o que debería considerarse na investigación e desenvolvemento.
Como todos sabemos, hai un longo camiño por percorrer desde a investigación de laboratorio, o experimento a gran escala, a produción industrial ata a promoción do mercado.É por iso que, despois de anos de investigación e desenvolvemento, só algúns produtos de cápsulas ocas feitos de materiais derivados de plantas foron listados con éxito.En 1997, capsugel tomou o liderado na lista de HPMC cápsula oca vcapstm nos Estados Unidos, proporcionando unha nova opción para a cápsula oral.Na actualidade, o volume de vendas anuais de cápsulas ocas HPMC no mundo superou os 20.000 millóns e está crecendo a un ritmo do 25% ao ano.
Hora de publicación: maio-06-2022