A cápsula é unha das antigas formas de dosificación de drogas, que se orixinou no antigo Exipto [1].De Pauli, un farmacéutico de Viena, mencionou no seu diario de viaxe en 1730 que as cápsulas ovaladas eran usadas para tapar o mal cheiro das drogas para reducir a dor dos pacientes [2].Máis de 100 anos despois, os farmacéuticos Joseph Gerard Auguste dublanc e Francois Achille Barnabe motors obtiveron a patente da primeira cápsula de xelatina do mundo en 1843 e mellorárona continuamente para adaptala á produción industrial [3,4];Desde entón, naceron moitas patentes sobre cápsulas ocas.En 1931, Arthur Colton da empresa Parke Davis deseñou e fabricou con éxito o equipo de produción automática de cápsulas ocas e produciu a primeira cápsula oca do mundo feita a máquina.Curiosamente, ata agora, a liña de produción de cápsulas ocas só se mellorou continuamente sobre a base do deseño de Arthur para mellorar a calidade do produto e a eficiencia da produción.
Na actualidade, a cápsula fixo un gran e rápido desenvolvemento no campo da saúde e da farmacia, e converteuse nunha das principais formas de dosificación de preparados sólidos orais.De 1982 a 2000, entre os novos fármacos aprobados en todo o mundo, as formas de dosificación de cápsulas duras mostraron unha tendencia á alza.
Figura 1 Desde 1982, os novos fármacos moleculares comparáronse entre cápsulas e comprimidos
Co desenvolvemento da industria farmacéutica e da I + D, as vantaxes das cápsulas foron máis recoñecidas, principalmente nos seguintes aspectos:
1. Preferencias do paciente
En comparación con outras formas de dosificación, as cápsulas duras poden cubrir eficazmente o mal cheiro das drogas e son fáciles de tragar.Varias cores e deseños de impresión fan que os medicamentos sexan máis recoñecibles, para mellorar de forma efectiva o cumprimento dos medicamentos.En 1983, unha enquisa realizada por autoridades europeas e americanas mostrou que entre os 1000 pacientes seleccionados, o 54% prefería as cápsulas duras, o 29% escolleu gránulos recubertos de azucre, só o 13% escolleu tabletas e outro 4% non fixo unha elección clara.
2. Alta eficiencia en I+D
O informe de Tufts de 2003 sinalaba que o custo da investigación e desenvolvemento de medicamentos aumentou un 55% entre 1995 e 2000 e que o custo global medio da investigación e desenvolvemento de medicamentos alcanzou os 897 millóns de dólares estadounidenses.Como todos sabemos, cantos antes se incorporen medicamentos, máis longo será o período de monopolio do mercado dos medicamentos patentados e os beneficios dos novos medicamentos das empresas farmacéuticas aumentarán significativamente.O número medio de excipientes utilizados en cápsulas foi de 4, o que foi significativamente reducido en comparación con 8-9 en comprimidos;Os elementos de proba das cápsulas tamén son menores, e o custo do establecemento, verificación e análise do método é case a metade do dos comprimidos.Polo tanto, en comparación cos comprimidos, o tempo de desenvolvemento das cápsulas é polo menos medio ano máis curto que o dos comprimidos.
Xeralmente, o 22% das entidades de novos compostos en investigación e desenvolvemento de fármacos poden entrar en ensaios clínicos de fase I, dos cales menos de 1/4 poden pasar ensaios clínicos de fase III.A selección de novos compostos pode reducir eficazmente o custo das novas institucións de investigación e desenvolvemento de medicamentos o antes posible.Polo tanto, a industria mundial de fabricación de cápsulas ocas desenvolveu cápsulas preclínicas (pccaps) adecuadas para ensaios con roedores ®）； Equipos de micro recheo de precisión (xcelodose) axeitados para a produción de mostras de cápsulas clínicas ®）） e cápsulas clínicas de dobre cego (dbcaps) adecuadas para ensaios clínicos a gran escala ®） E unha gama completa de produtos para apoiar a redución dos custos de I+D e a mellora da eficiencia da I+D.
Ademais, hai máis de 9 tipos de cápsulas en diferentes tamaños, o que ofrece múltiples opcións para o deseño da dose de drogas.O desenvolvemento da tecnoloxía de preparación e equipos relacionados tamén fai que a cápsula sexa adecuada para máis compostos con propiedades especiais, como compostos insolubles en auga.A análise mostra que o 50% das novas entidades compostas obtidas mediante cribado de alto rendemento e química combinatoria son insolubles en auga (20%) μ G/ml, tanto as cápsulas cheas de líquido como as cápsulas brandas poden satisfacer as necesidades desta preparación de compostos.
3. Baixo custo de produción
En comparación coas tabletas, o taller de produción de cápsulas duras GMP ten as vantaxes de menos equipos de proceso, alta utilización do espazo, deseño máis razoable, menos tempos de inspección no proceso de produción, menos parámetros de control de calidade, menos operadores, baixo risco de contaminación cruzada, sinxelo. proceso de preparación, menos procesos de produción, materiais auxiliares sinxelos e baixo custo.Segundo a estimación de expertos autorizados, o custo completo das cápsulas duras é un 25-30% inferior ao das tabletas [5].
Co desenvolvemento vigoroso das cápsulas, as cápsulas ocas, como un dos principais excipientes, tamén teñen un bo rendemento.En 2007, o volume total de vendas de cápsulas ocas no mundo superou os 310.000 millóns, dos cales o 94% son cápsulas ocas de xelatina, mentres que o outro 6% son de cápsulas non derivadas de animais, das cales a taxa de crecemento anual da hidroxipropil metilcelulosa (HPMC). ) cápsulas ocas é máis do 25%.
O aumento substancial das vendas de cápsulas ocas non derivadas de animais reflicte a tendencia de consumo de defender os produtos naturais no mundo.Só nos Estados Unidos, por exemplo, hai 70 millóns de persoas que "nunca comeron produtos de orixe animal", e o 20% da poboación total son "vexetarianos".Ademais do concepto natural, as cápsulas ocas non derivadas de animais tamén teñen as súas propias características técnicas únicas.Por exemplo, as cápsulas ocas HPMC teñen un contido de auga moi baixo e unha boa dureza, e son adecuadas para os contidos con higroscopicidade e sensibilidade á auga;A cápsula oca de Pululan desintegrase rapidamente e ten unha permeabilidade ao osíxeno moi baixa.É axeitado para substancias redutores fortes.As diferentes características fan que varios produtos de cápsulas ocas teñan éxito en mercados e categorías de produtos específicos.
REFERENCIAS
[1] La Wall, CH, 4000 years of pharmacy, an outline history of pharmacy and the allied sciences, JB Lippincott Comp., Filadelfia/Londres/Montreal, 1940
[2] Feldhaus, FM: Zur Geschichte der Arzneikapsel.Dtsch.Apoth.-Ztg, 94 (16), 321 (1954)
[3] Patente Französisches núm.5648, Erteilt am 25. März 1834
[4] Planche und Gueneau de Mussy, Bulletin de I'Académie Royale de Médecine, 442-443 (1837)
[5] Graham Cole, Evaluating Development and Production Costs: Tablets Versus Capsugels.Biblioteca Capsugel
Hora de publicación: maio-06-2022